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clase de agentes farmacológicos que reduce o disminuye el efecto de un agonista sobre un receptor

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About antagonist

Un antagonista de receptor es un tipo de ligando de receptor o fármaco que bloquea o amortigua una respuesta biológica al unirse a un receptor y bloquearlo en lugar de activarlo como un agonista. Los fármacos antagonistas interfieren en la operación natural de las proteínas receptoras. A veces se les llama bloqueadores; los ejemplos incluyen bloqueadores alfa, bloqueadores beta y bloqueadores de canales de calcio. En farmacología, los antagonistas tienen afinidad pero ninguna eficacia para sus receptores cognados, y la unión interrumpirá la interacción e inhibirá la función de un agonista o agonista inverso en los receptores. Los antagonistas median sus efectos uniéndose al sitio activo o al sitio alostérico en un receptor, o pueden interactuar en sitios de unión únicos que normalmente no están involucrados en la regulación biológica de la actividad del receptor. La actividad antagonista puede ser reversible o irreversible dependiendo de la longevidad del complejo antagonista-receptor, que, a su vez, depende de la naturaleza de la unión antagonista-receptor. La mayoría de los antagonistas farmacológicos logran su potencia al competir con ligandos endógenos o sustratos en sitios de unión estructuralmente definidos en los receptores.

Facts from Wikidata (CC0). Image by JWSchmidt at English Wikipedia via Wikimedia Commons (CC BY-SA 3.0).

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